Clenbuterol só funcionará por um tempo limitado antes que os efeitos diminuam. Para a maioria dos indivíduos, isso levará cerca de 4 a 6 semanas devido à regulação negativa dos receptores ß2. Como o clenbuterol tem efeitos termogênicos, é possível determinar se ainda é eficaz ou não, medindo a temperatura corporal. Uma temperatura elevada de cerca de 0.5 a 1C é um sinal de que o clenbuterol ainda está ativo. Mas a comparação só deve ser feita em condições controladas e semelhantes – por exemplo, de manhã cedo ao acordar. Ter uma temperatura de referência antes de tomar qualquer clenbuterol também ajudará a fazer uma conclusão precisa. No passado, o clenbuterol era alternado em períodos de ativação e desativação de cerca de 2 semanas na tentativa de minimizar a regulação negativa do receptor. Isso não é mais necessário, porque drogas como o cetotifeno agora podem ser tomadas em conjunto com o clenbuterol. O cetotifeno é um anti-histamínico usado no tratamento da asma em crianças.
O cetotifeno também regula os receptores ß2, tornando o clenbuterol mais eficaz e por períodos mais longos. Para ter este efeito regulador positivo, deve ser usado a 3mg por dia. Vários efeitos colaterais provavelmente serão experimentados ao tomar clembuterol e podem incluir mãos trêmulas, insônia, sudorese, aumento da pressão arterial e náusea. Esses efeitos colaterais geralmente desaparecem após uma semana de uso, uma vez que o usuário se acostume com a droga. O cloridrato de clembuterol é um estimulante do sistema nervoso central com potencial para overdose fatal. Os sinais de sobredosagem podem incluir respiração rápida, irregularidades da pressão arterial, batimentos cardíacos irregulares, inconsciência, tremores, tremores, pânico, agitação extrema e náuseas, vómitos ou diarreia graves.
Numerosas mortes de fisiculturistas foram associadas ao uso de clenbuterol durante as semanas anteriores, levando à "síndrome da morte súbita". Os casos em que isso aconteceu foram principalmente relacionados a doses de clenbuterol bem acima de 120mcg por dia, ou doses sendo aumentadas muito rapidamente. Clenbuterol é facilmente obtido na África do Sul, mas o preço varia muito dependendo da marca e da via de administração. As versões injetáveis são geralmente mais caras, enquanto as versões orais são mais baratas. As variedades orais podem ser encontradas em pó (Ventipulmin), comprimidos, cápsulas.
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