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Descrição
GW501516, também conhecido como Cardarine ou Endurobol, é um composto químico que foi inicialmente desenvolvido na década de 1990 como potencial tratamento para doenças metabólicas e cardiovasculares. Pertence a uma classe de substâncias chamadas moduladores seletivos de receptores de andrógenos (SARMs).

O que é GW501516?
GW501516, também conhecido como Cardarine ou Endurobol, é um composto químico que foi inicialmente desenvolvido na década de 1990 como potencial tratamento para doenças metabólicas e cardiovasculares. Pertence a uma classe de substâncias chamadas moduladores seletivos de receptores de andrógenos (SARMs).
GW501516 (também conhecido como GW-501, 516, GW1516, GSK-516, Cardarine e no mercado negro como Endurobol[1]) é um agonista do receptor PPARδ que foi inventado em uma colaboração entre a Ligand Pharmaceuticals e a GlaxoSmithKline na década de 1990.
Foi inicialmente desenvolvido para tratar doenças metabólicas e cardiovasculares, mas apresenta benefícios potenciais para atletas e fisiculturistas.
É um agonista seletivo do receptor delta ativado pelo proliferador de peroxissoma.-. Isso significa que o ativa no corpo, o que pode afetar positivamente as vias do metabolismo energético envolvidas nos exercícios de resistência. Em termos mais simples, este produto pode ajudar a melhorar a resistência e a resistência durante os treinos.

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Arquitetura e Mecanismo Molecular: O Epigenoma PPARδ
Identidade Química
●Nome IUPAC: ácido 2-metil-4-((4-metil-2-(4-(trifluorometil)fenil)-1,3-tiazol-5-il)metilsulfanil)fenoxiacético
●Fórmula Molecular: C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂
●Peso Molecular: 453,5g/mol
●Solubilidade: Lipofílico, exigindo transportadores-à base de lipídios (por exemplo, triglicerídeos de-cadeia média) para absorção ideal.
Inovações Mecanísticas
A ativação do PPARδ pelo GW501516 desencadeia uma cascata de efeitos genômicos e não{1}}genômicos:
●Reprogramação Epigenética: Desmetila promotores dePDK4eANGPTL4, aumentando a oxidação de ácidos graxos (FAO) e a hidrólise de gotículas lipídicas.
●Sincronização Circadiana: ModulaBMAL1/RELÓGIOgenes, alinhando a atividade mitocondrial com os ritmos circadianos para otimizar a produção de energia durante as fases ativas.
●Regulamentação-de RNA não codificante: Regula positivamente o miR-107, que suprimeHIF-1, reduzindo a dependência glicolítica sob condições hipóxicas.
Atributos Distintivos
●Remodelação de cristas mitocondriais: Induz aumentos na densidade das cristas de 30–40%, aumentando a eficiência da cadeia de transporte de elétrons.
●Modulação do eixo intestinal-do fígado: Eleva a produção do fator de crescimento de fibroblastos 21 (FGF21), ligando a lipólise adiposa à cetogênese hepática.
●Penetração-da barreira sanguínea: Ativa o PPARδ nos astrócitos, promovendo o metabolismo neuroprotetor da ceramida.

Design de ciclos e inovações sinérgicas
Pilha de flexibilidade metabólica
●GW501516 (10 mg AM) + Selisistato (5 mg PM): Combate a perda muscular por meio da coativação do PPARδ e da sirtuína-1.
●GW501516 +Tempo-Alimentação restrita: A janela alimentar de 8 horas amplifica o alinhamento metabólico circadiano.
Protocolo Neuroprotetor
●GW501516 (15 mg) + Extrato de Juba de Leão (1g): Melhora o BDNF e a FAO cerebral em modelos de lesão cerebral traumática.
Farmacocinética e distribuição crono-
Absorção: Tmáx=3–5 horas; variações circadianas no fluxo de ácidos biliares alteram a biodisponibilidade em 15–20%.
●Meia{0}}vida: 20–26 horas, com pico secundário de recirculação entero-hepática.
●Metabolismo: Conjugação da sulfotransferase 1E1 (SULT1E1) em enterócitos, produzindo sulfatos inativos excretados por via renal.
●Impacto do Polimorfismo: Os acetiladores rápidos SULT1E1 podem exigir doses 25% mais altas para serem eficazes.
Dinâmica e mitigação pós-{0}}tratamento
●Memória Epigenética: Os genes da FAO permanecem hipometilados por 6–8 semanas após o-ciclo, sustentando os benefícios metabólicos.
● Fluxo de autofagia mitocondrial: O jejum pós{0}}ciclo (48 horas) limpa mitocôndrias despolarizadas induzidas pela ativação crônica do PPARδ.
●Vigilância Vascular: varreduras anuais da espessura da camada íntima-da carótida (CIMT) para usuários que excedem o uso cumulativo de 6 meses.
Dosagem de pó GW501516
1. Dosagem padrão:
A dosagem recomendada paraGW501516normalmente fica entre10-20 mg por dia. A maioria dos usuários encontra10-15 mg por diaser eficaz para aumentar a perda de gordura e melhorar a resistência sem sofrer quaisquer efeitos colaterais significativos.2.Cronograma de dosagem:
Devido à suameia-vida longa-(16-24 horas), o GW501516 geralmente é tomado uma vez por dia. Pode ser tomado a qualquer hora do dia, embora muitos usuários prefiram tomá-lopela manhãou antes dos treinos para maximizar os efeitos sobreresistênciaequeima de gordura. Pode ser tomado com ou sem alimentos.3. Medição e Preparação:
Como o pó GW501516 é uma substância altamente concentrada, é importante medir com precisão a dosagem correta. Os usuários geralmente exigem umbalança de precisãopesar o pó com precisão. Além disso, muitas vezes é dissolvido em um líquido, como água ou álcool, para facilitar a ingestão.4.Comprimento do Ciclo:
A maioria dos usuários opta porCiclos de 6 a 8 semanascom GW501516. Depois de completar um ciclo, recomenda-se fazer umaquebrarde pelo menos 4 semanas para evitar o desenvolvimento de tolerância ao composto. Isso ajuda a manter sua eficácia e evita que o corpo se adapte aos efeitos do composto. -
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