Mesterolone é estruturalmente muito semelhante ao DHT (di-hidrotestosterona), o metabólito androgênico da testosterona. A diferença pequena, mas sutil, é que a mesterolona possui um grupo metil adicional e o DHT não. Este grupo metil torna a mesterolona um esteróide muito suave. Tão leve que quantidades orais de 75 a 150 mg por dia têm pouco efeito na produção de testosterona do corpo, de acordo com estudos da década de 1970.
Ao mesmo tempo, o grupo 1-alfa-metil inibe certas enzimas que neutralizam a mesterolona no organismo. Devido a isso, este esteróide anabolizante também pode ser usado por via oral.
A maioria dos manuais de esteróides em circulação afirmam que a mesterolona é muito leve para usuários de esteróides do sexo masculino. No passado, a substância era usada como antiestrogênio, mas não fazia muito sucesso. Tem sido usado, com ainda menos sucesso, para aumentar a síntese de testosterona do corpo após um ciclo.
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